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2013年春期末药物化学B卷


湖北民族学院 2013 年春季期末试卷
课 程 命题人 题 号 评 分 阅卷人 药物化学 余爱农 一 二 使用班级 试卷 审核人 三 四 五 六 0411408,9 单位 审核人 七 八 制卷份数 答题纸数 九 十 84 2 合计 姓名 班级 学号 分数

A或B B 卷

一 、单项选择题(每题 1 分,共 15 分) 1. 含

羟基的原药修饰成前药时可以制成 A. 酰胺 B. 酯 C. 亚胺 D. 肟 2. 结构中含有哌啶环的是 A.苯巴比妥 3. 左旋多巴为 A 多巴胺替代剂 C 多巴胺受体激动剂 4. 吗啡的化学结构中 A.含有菲环 B.含有异喹啉环 C.含有哌啶环 D.含有萘环 B 促多巴胺释放剂 D 抗胆碱药 B.艾司唑仑 C.苯妥英钠 D.氟哌啶醇

5. 具有氨基酮结构的局麻药是: A. 达克罗宁 B. 布他卡因 C. 利多卡因 D. 丁卡因

6. 阿托品的水解产物是: A. 莨菪醇和消旋托品酸 C. 东莨菪醇和左旋托品酸 B. 山莨菪醇和托品酸 D. 莨菪醇和右旋托品酸

7. 下列合成的 M 胆碱受体拮抗剂中,含有呫吨酮环的是: A. 盐酸苯海索 C. 贝那替秦 8. 奥美拉唑的化学结构中 A. 含有一个吲哚环 C. 含有一个哌嗪环 B. 含有一个苯并咪唑环 D. 含有一个胍基 B. 溴丙胺太林 D. 哌仑西平

9. 体外没有活性,进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个 A.法莫替丁 C.雷尼替丁 B.西咪替丁 D.奥美拉唑
1

10. 下列药物中属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药物的是 A.盐酸克仑特罗 B.盐酸可乐定 C.盐酸麻黄碱 D.盐酸异丙肾上腺素

11. 作用于神经末梢, 导致神经末稍递质耗竭而发挥降压作用的药物为 A. 莫索尼定 C. 肼屈嗪 12. 下列可用于治疗心力衰竭的是 A.奎尼丁 C.普鲁卡因胺 13. 下面抗炎作用最强的药物是 A. 地塞米松 B. 醋酸地塞米松 C. 醋酸氢化泼尼松 D.醋酸氢化可的松 14. 甲苯磺丁脲化学结构中 A.含有吡嗪基 B.含有环己基 C. 含有苯基 D. 含有哌啶基 B.多巴酚丁胺 D.尼卡地平 B. 胍乙啶 D. 利舍平

15. 喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是 A DNA 螺旋酶 B DNA 聚合酶 C 二氢叶酸还原酶 D 二氢叶酸合成酶

二、多项选择题(每题 2 分,共 30 分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分 数) 1. 氯丙嗪的锥体外系反应有 A.急性肌张力障碍 2. 阿扑吗啡可用于 A 催吐 C 抗精神失常 B 治疗阿尔茨海默病 D 抗帕金森病 B.体位性低血压 C.静坐不能 D.帕金森综合征

3. 下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有 A.喷他佐辛 B.瑞芬太尼 C.阿芬太尼 D.布托啡诺

4. 利多卡因比普鲁卡因稳定性高的原因是: A. 酰胺键比酯键较难水解 C. 碱性更强 B. 没有芳伯氨基 D. 酰胺基的邻位有二个甲基,空间位阻较大
2

5. 属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有: A. 氯贝胆碱 B. 毒扁豆碱 C. 溴新斯的明 D. 沙林

6. 下列药物中,哪些为非镇静性 H1 受体拮抗剂 A.氯雷他定 C.富马酸酮替芬 B.盐酸苯海拉明 D.盐酸西替利嗪

7. 下列药物中具有芳氧基丙醇胺结构的有 A. 美托洛尔 B. 普萘洛尔 C. 特拉唑嗪 D. 哌唑嗪

8. 钙离子通道拮抗剂临床主要可用于 A. 降低血压 C. 抗心绞痛 9. 目前临床使用的强心药包括下列哪几类药物 A. 磷酸二酯酶抑制剂 C.血管紧张素 II 受体拮抗剂 10. 下面属于目前主要利用的甾体资源 A.豆甾醇 B.薯蓣皂苷元 C.蕃麻皂苷元 D.剑麻皂苷元 11. 下列药物中属于磺酰脲类降血糖药的有 A. 瑞格列奈 B.格列吡嗪 C.氯磺丙脲 D.二甲双胍 B.强心苷类 D.β1-受体激动剂 B. 抗心力衰竭 D. 抗心律失常

12. 干扰病毒核酸复制的药物包括 A. 膦甲酸钠 B. 阿昔洛韦 C. 奥塞米韦 D. 利巴韦林

13. 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A.青霉素钠 C.头孢羟氨苄 14. 下列是烷化剂的药物有: A. 氟尿嘧啶 B. 苯丁酸氮芥 C. 卡铂 D. 替哌 B.氯霉素 D.氨曲南

15. 关于解热镇痛药的正确描述有 A. 这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用,而且对创伤性剧痛和内脏绞痛 也有效果
3

B. 有些药物也有一定的抗炎作用 C. 苯胺类药物无抗炎作用 D. 该类药物主要通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥作用 三、填空题(每空 0.5 分,共 18 分) 1. 根据药物在体内的作用方式,把药物分为_______和_______。 2. 多巴胺不能直接用作抗帕金森病药物,原因是其 下 ,不能 。 ,体内 pH 值条件

3. 体内存在多种阿片受体,至少可分为_______、_______、_______三种。 4. 局部麻醉药(Local anesthetics)作用于神经末稍及神经干, 地阻滞神经冲动的传导,

使局部的感觉(主要是痛觉)丧失,而不影响意识,便于进行局部的手术和治疗。 5. 乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗青光眼, 主要药物治疗 。 和 。 、 和 。 。 等。还可作为胆碱能补偿疗法的

6. 按化学结构可将组胺 H2 受体拮抗剂分成二大类: 7. 肾上腺素能药物包括 8. 利尿药可分为以下几类: 、 、 和

9. 非苷类强心药按作用方式不同分为_、_和_。 10. 雄性激素是促进______发育的激素。还具有______作用,即促使体内蛋白质的______,使肌 肉发达,体重增加。 11. Ⅱ型糖尿病主要治疗药物有 、 和 。

12. 链霉素由__________, _____________, ____________组成。 13. 烷化剂在体内能形成 ________或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子 (主要是 DNA、也可以是 RNA 或某些重要的酶类)中含有________________发生________, 使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂。 14. 非甾体抗炎药的主要作用机制是 四、问答题(每题 5 分,共 20 分) 1. 简要说明药物代谢对药物研究的作用。 2. 常用抗溃疡药物有哪几大类?举例说明。 3. 为什么青霉素 G 不能口服?而青霉素 V 却可以口服? 为什么青霉素 G 的钠盐或钾盐必须做 成粉针剂型?
4



4. 阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下,可出现颜色变化,试解释其原因。 五、合成题(第一小题 8 分,第二小题 9 分,共 17 分) 1. 以 α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔,写出反应式并注明反应条件。盐酸普 萘洛尔的结构为:

2. 抗心律失常药普罗帕酮的结构为:

请用乙酸苯酯为原料合成之,写出合成路线的反应式。

5

2013 年春季《药物化学》0411408,9 班期末试卷(B)参考答案和评分标准
一 、单项选择题(每题 1 分,共 15 分)
1 B 2 D 3 A 4 C 5 A 6 A 7 B 8 B 9 D 10 D 11 D 12 B 13 B 14 C 15 A

二、多项选择题(每题 2 分,共 30 分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分 数)
1 ACD 2 AD 3 BC 4 ABD 5 BCD 6 AD 7 AB 8 AC D 9 A BD 10 ABCD 11 BC 12 ABD 13 ACD 14 BCD 15 BCD

三、填空题(每空 0.5 分,共 18 分) 1.结构非特异性药物 结构特异性药物 2. 碱性较强、以质子化形式存在、透过血脑屏障 3. ?;κ;δ 4. 可逆性 5. 解除有机磷中毒,早老性痴呆症 6. 含柔性连接链类;二元芳环或芳杂环类 7. 肾上腺素能激动剂;肾上腺素能阻断剂 8. 利尿药可分为:①碳酸酐酶抑制剂;②Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂;③Na+-Cl-协转运抑制剂; ④阻断肾小管上皮 Na+通道药物;⑤盐皮质激素受体阻断剂。 9. 磷酸二酯酶抑制剂、β1-受体激动剂、钙敏化药 10. 雄性和第二性征;蛋白同化;合成代谢作用(同化作用) 11. 胰岛素分泌促进剂;胰岛素增敏剂;α-葡萄糖苷酶抑制剂 12. 链霉胍,链霉糖和 N-甲基葡萄糖 13. 缺电子活泼中间体,富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等),共价结合。 14. 抑制 COX,阻止致炎的前列腺素(PGs)的生物合成 四、问答题(每题 5 分,共 20 分) 1. 答:药物代谢的研究不仅可以指导药物化学设计和研究新药,更重要的是通过对药物代谢过 程和代谢产物的研究,帮助人们设计适当的剂型,合理使用药物,认识药物的作用机制,解释用 药过程中出现的问题,减少和避免药物产生的毒副作用。 2. 答:中和过量胃酸的抗酸药(碳酸氢钠片) 从不同环节抑制胃酸分泌的药物(西咪替丁,奥美拉唑) 加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药(枸椽酸铋钾)
6

根除胃幽门螺旋杆菌的抗微生物药物(阿莫西林) 3. 答:青霉素 G 口服后进入胃部,胃酸的酸性很强,可导致侧链酰胺键的水解和 β-内酰胺环开 环,使青霉素失活,因此不能口服。而青霉素 V 的 6 位酰胺基上是苯氧甲基,为吸电子基团, 可降低羰基上的电子密度,从而阻止了侧链羰基电子向 β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定 性,因此可以口服。青霉素 G 的钠盐或钾盐水溶液成碱性,溶液中的碱性集团向 β-内酰胺环进 攻,生成青霉酸,并进一步分解为青霉噻唑酸等分解产物,因此不能做成水溶液的剂型,必须做 成粉针剂型。 4. 答:阿司匹林有酯的结构,遇湿可促进酯键的水解生成水杨酸和醋酸,温度升高可增加水解 速度。由于水杨酸分子中具有酚羟基,故易被氧化成一系列醌式有色物质。 五、合成题(第一小题 8 分,第二小题 9 分,共 17 分) 1. 用 α-萘酚在碱性条件下以氯代环氧丙烷进行 O-烃化反应,得中间体 1,2-环氧-3-(α-萘氧基) 丙烷,再以异丙胺胺化,成盐后即得盐酸普萘洛尔。
OH KOH, ClCH2 CH O CH 2 OCH 2CH O CH 2 H 2NCH(CH 3) 2

OCH 2CH CH2 NHCH(CH 3) 2 OH HCl

OCH 2CH CH2 NHCH(CH 3 )2 OH . HCl

2.

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