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泡腾片剂


泡腾片剂是一种独特的农药新剂型,它的问世立足于环境保护和农药实用性的 需要。农药使用在广阔的田野里,对环境的影响是不言而喻的。如何净化环境、 减少污染是当今时代农药界和植保界的重要课题。廿世纪九十年代以来,世界 农药新品种的开发己从高效低毒品种向对环境安全品种转化;无污染、省力化的 新剂型和新的使用方法己成为农药剂型发展的重要方向.进入廿一世纪后,这种 要求就更为迫切,目前吨位最

大的常规剂型乳油和可湿性粉剂,生产环境差、 使用时劳动强度大、且有严重的飘移污染问题,大有被新剂型取代的趋势。 农药泡腾片是一种无农药粉尘或雾滴飘移飞散的剂型,在水田中可直接投入使 用,药片遇水后迅速泡腾崩解,均匀扩散,接触目标作物。从而达到防除效果。 该剂型具有效果好、使用方便、省工省力、环境安全等优点。近年来,在美国、 西欧等国家均有专利报导,有些品种逐渐进入市场,受到欢迎。我国从九十年 代后期开始进入农药泡腾片剂的研究,在除草剂和杀虫剂方面均有一些泡腾片 剂开发成功。安徽省化工研究院、化工部农药剂型中心通过三年攻关、研制出 稻田除草泡腾片剂和毗虫琳泡腾片剂,对该剂型的配方、加工工艺、分析方法、 贮藏稳定性、药效、药害等方面进行了研究。本文根据研究实践,对泡腾片作 简要介绍 一、农药泡腾片的特点及要求 1、外观:具有一定硬度的片状物硬度要求适中,既不影响泡腾性,又可保证在 贮运过程中不破碎。测定方法可用硬度测定仪,也可采用一定高度的自由落体 法测试、具体指标因品种和组成而异。 2、片重:为了使用时计量方便、藉规定片子重量及误差允许范围,但片重差异 不必像医药那样严格,可根据药效试验结果推荐的亩用量范围确定,并考虑实 际生产的可行性。 片子重量的确定还依赖于泡腾片崩解扩散性能的好坏;亩用量大、扩散面积大的 片子、其几何尺寸及重量可大些。 3,崩解扩散性好,悬浮率高 泡腾片入水后立即发泡,依靠片子内部产生的推动力使片子崩解扩散,将有效 成分较均匀地分散在水中,发挥药效。 目前还没有统一的标准来测定农药泡腾片的崩解扩散性,为了控制产品质量, 有文献报导,采用一定大小的容器,盛入 3-5cm 深的水,将片子投入水中, 测定片子崩解完毕的时间、比较崩解快慢。 将泡腾片制成悬浮液,一般都有较高的悬浮率,经测定 18%稻田除草泡腾片 和毗虫琳泡腾片悬浮率达 90%左右.因此,泡腾片也可用水稀释后喷雾使用。 4、使用方便、省工省力、环境污染小

对于水田用的泡腾片。要求可以直接投放使用。用户按剂量,站在田埂上将药 片抛入稻田中,不需任何机械设备,也不需用水或土稀释,使用十分方便、省 力、省时、可以大大提高施药效率。且无农药粉尘或雾滴飘移,对使用者安全, 对周边作物影响不大,环境效益明显。 二、农药泡腾片剂的组成及选择 农药泡腾片剂由农药原药、泡腾崩解剂、分散剂、粘合剂、助流剂及稀释剂组 成。各组分的品种、用量直接影响片子物理化学性能及压片过程,必须进行认 真仔细的选择。 1、合理选择有效成分 除草剂、杀虫剂、杀菌剂均能制成泡腾片剂,选择时必须要有针对性,可以参 考已经得到推广应用、药效好、受欢迎的农药品种和混合配比。如果是直接投 放使用的泡腾片剂,其活性成分必须具有内吸性和安全性、应最大限度地避免 因药物分散不均而造成药害。特别是除草剂的选择更应慎重、推广使用前一定 要做药害试验,以确保安全。如常用的节磺隆十乙草胺+甲磺隆及节磺隆+乙 草胺等配方,若制成泡腾片。必须有相当好的崩解分散性,否则造成药害的危 险性很大。 选择有效成分时还应考虑农药品种的物化性能,用量和成本等因素。对于常量 农药必须配成高含量的泡腾片,否则加工成本高,推广困难。液态农药的添加 会影响片子的成型和贮存、应通过试验、确定适宜的添加量,使其具有配制可 行性。 2、认真选择助剂、考虑综合效应 泡腾片的物性指标依赖于助剂的品种及配伍。崩解扩散性是其重要的关键指标、 泡腾片的崩解原理是利用泡腾组合物遇水反应生成二氧化碳气体,促使片子崩 解扩散。泡腾组合物往往由碳酸盐和有机酸组成。其品种和用里由试验确定, 一般均有泡腾效果,但需选择合适的分散剂与之配合,才能提裔扩散能力(见表 1)。否则崩解后的粒子较粗、分散不均。泡腾组合物的用量以 20-40%、分散 剂用量 3-8%为佳。

黏合剂必要且不可少,但多了也不行!CMC、CM、聚乙烯醇、BA 等粘合剂的 效果、结果认为以 BA 为粘结剂既能保助于片子的分散性,对泡腾效果没有影 响,用量 5-8%(表 2)。

为了使压片顺利进行,保证片子大小均匀,物料必须具有很好的流动性,加入 适当的助流剂是有必要的,我们在 18%-氛.节泡腾片中加入混合助流剂 (SB+DF+滑石粉),基本解决了压片中的主要问题,连续运转顺利。 稀释剂的选择要考虑可压性,流动性和对泡腾片性能的影响。 泡腾片的助剂品 种较多,试验时需综合考虑互相影响,寻找配伍关系。 三、贮存稳定性试验 1、物理稳定性 保持泡腾片剂在贮存期的外观形状、强度、泡腾崩解性、分散性是至关重要的, 也是开发泡腾片的关键问题。我们从配方、加工工艺、包装材料、包装方法等 方面进行不同条件的对比试验,结果认为: ①选择合适的配方组成,除给予制剂良好的性能外,还可保持一定的贮存稳定 性。配方中添加干燥剂如 CaO, MgO, CaC12 等有助于提高物理稳定性。 ② 加工工艺的各种条件,如工艺过程、加料顺序、压片压力、充填系数等也给 物理稳定性一定影响。应通过试验观察确定。 ③ 包装密封性尤为重要。 泡腾片吸潮后会失去泡腾性,尽量减少包装物中的 大气成分。因此应注重包装材料和包装物的选择,可以采用狭窄管或铝箔包装, 厚度 lmm 左右为宜。片子单个分开包装可以避免取用时其他片子接触湿空气。 但成本高,可根据品种确定。 2、化学稳定性 有效成分在贮存期的稳定性是每种农药制剂的重要技术指标。对泡腾片而言, 助剂品种多,应综合考虑所选的品种性能及配伍比例。降低热贮分解率。表 3 列出不同泡腾组合物对有效成分的热贮分解率的影响情况。

配方不当时,A 组分的热贮分解率(54 士 2'C, 14 天)高达 13-16%。以 1", 4"配方为佳。A, B 组分均稳定在 5%以内。 四、稻田除草泡腾片的应用及效果 1、使用要求 直接投放使用的泡腾片,施药时田间保持.3-5 厘米水层、保水 7 天、在此期间 只能补灌不能排水;要求田块尽量平整,以利于药剂的扩散。避免产生死角,按 剂量施药,要求药片分布基本均匀:药片包装开启后,剩余药片应密封贮存,切 勿受潮:不得与食物、种子、饲料混放,切勿与人药、兽药混淆,以免误食。 2、药效试验结果 经安徽、广西、海南等地药效试验说明,18%-抓?节泡腾片对稻田的牛毛毡、 鸭舌草、瓜皮草、四叶萍、稗草有特效,对恶性杂草如野萃莽、节节草等防效 十分理想,杀草谱广,残效期达 45 天,综合防效在 90%以上,是一种使用方 便,工效高、药效好的剂型品种。 3、药害试验结果 安全性是水稻除草泡腾片剂的重要指标,由于施药方法特殊,进行药害试验, 确保安全更为必要。我们分别在中晚稻田进行 18%=抓?节泡腾片药害试验, 中稻田用量为推荐剂量的..6 倍即每亩 400 克,晚稻田最大用量达每亩 1600 克,增加 20 倍以上均未产生药害,对稻苗生长无不良影响,长势和产量均正 常(表略),说明该品种安全性很好。

五、应用前景展望 泡腾片剂是一种农药新剂型,通过药效和推广试验,已引起农药界和植保界的 关注,用户也很欢迎,迫切希望泡腾片品种早日进入市场。直接投放型泡腾片 最适用于水稻田除草、杀虫、杀菌,我国水稻种植面积达 5 亿亩,从解放劳动 力、减少环境污染,建设文明农村角度出发,泡腾片将有较大应用市场。 鉴于农药泡腾片配方和加工工艺的特殊性、其成本比相应的可湿性粉剂有所增 加,但亩用成本增加幅度不大,用户可以接受。相信在科研、生产、植保等部

门的共同配合下,不断完善加工工艺,开拓新品种,扩大应用范围,农药泡腾 片将有更广阔的应用前景。 泡腾片剂是一种独特的农药新剂型,它的问世立足于环境保护和农药实用 性的需要。农药使用在广阔的田野里,对环境的影响是不言而喻的。如何净化 环境、减少污染是当今时代农药界和植保界的重要课题。廿世纪九十年代以来, 世界农药新品种的开发己从高效低毒品种向对环境安全品种转化;无污染、省力 化的新剂型和新的使用方法己成为农药剂型发展的重要方向.进入廿一世纪后, 这种要求就更为迫切,目前吨位最大的常规剂型乳油和可湿性粉剂,生产环境 差、使用时劳动强度大、且有严重的飘移污染问题,大有被新剂型取代的趋势。 农药泡腾片是一种无农药粉尘或雾滴飘移飞散的剂型,在水田中可直接投 入使用,药片遇水后迅速泡腾崩解,均匀扩散,接触目标作物。从而达到防除 效果。该剂型具有效果好、使用方便、省工省力、环境安全等优点。近年来, 在美国、西欧等国家均有专利报导,有些品种逐渐进入市场,受到欢迎。我国 从九十年代后期开始进入农药泡腾片剂的研究,在除草剂和杀虫剂方面均有一 些泡腾片剂开发成功。安徽省化工研究院、化工部农药剂型中心通过三年攻关、 研制出稻田除草泡腾片剂和毗虫琳泡腾片剂,对该剂型的配方、加工工艺、分 析方法、贮藏稳定性、药效、药害等方面进行了研究。本文根据研究实践,对 泡腾片作简要介绍 一、农药泡腾片的特点及要求 1、外观:具有一定硬度的片状物硬度要求适中,既不影响泡腾性,又可保 证在贮运过程中不破碎。测定方法可用硬度测定仪,也可采用一定高度的自由 落体法测试、具体指标因品种和组成而异。 2、片重:为了使用时计量方便、藉规定片子重量及误差允许范围,但片重 差异不必像医药那样严格,可根据药效试验结果推荐的亩用量范围确定,并考 虑实际生产的可行性。 片子重量的确定还依赖于泡腾片崩解扩散性能的好坏;亩用量大、扩散面积 大的片子、其几何尺寸及重量可大些。 3,崩解扩散性好,悬浮率高 泡腾片入水后立即发泡,依靠片子内部产生的推动力使片子崩解扩散,将 有效成分较均匀地分散在水中,发挥药效。 目前还没有统一的标准来测定农药泡腾片的崩解扩散性,为了控制产品质 量,有文献报导,采用一定大小的容器,盛入 3-5cm 深的水,将片子投入水中, 测定片子崩解完毕的时间、比较崩解快慢。

将泡腾片制成悬浮液,一般都有较高的悬浮率,经测定 18%稻田除草泡腾 片和毗虫琳泡腾片悬浮率达 90%左右.因此,泡腾片也可用水稀释后喷雾使用。 4、使用方便、省工省力、环境污染小 对于水田用的泡腾片。要求可以直接投放使用。用户按剂量,站在田埂上 将药片抛入稻田中,不需任何机械设备,也不需用水或土稀释,使用十分方便、 省力、省时、可以大大提高施药效率。且无农药粉尘或雾滴飘移,对使用者安 全,对周边作物影响不大,环境效益明显。 二、农药泡腾片剂的组成及选择 农药泡腾片剂由农药原药、泡腾崩解剂、分散剂、粘合剂、助流剂及稀释 剂组成。各组分的品种、用量直接影响片子物理化学性能及压片过程,必须进 行认真仔细的选择。 1、合理选择有效成分 除草剂、杀虫剂、杀菌剂均能制成泡腾片剂,选择时必须要有针对性,可 以参考已经得到推广应用、药效好、受欢迎的农药品种和混合配比。如果是直 接投放使用的泡腾片剂,其活性成分必须具有内吸性和安全性、应最大限度地 避免因药物分散不均而造成药害。特别是除草剂的选择更应慎重、推广使用前 一定要做药害试验,以确保安全。如常用的节磺隆十乙草胺+甲磺隆及节磺隆+ 乙草胺等配方,若制成泡腾片。必须有相当好的崩解分散性,否则造成药害的 危险性很大。 选择有效成分时还应考虑农药品种的物化性能,用量和成本等因素。对于 常量农药必须配成高含量的泡腾片,否则加工成本高,推广困难。液态农药的 添加会影响片子的成型和贮存、应通过试验、确定适宜的添加量,使其具有配 制可行性。 2、认真选择助剂、考虑综合效应 泡腾片的物性指标依赖于助剂的品种及配伍。崩解扩散性是其重要的关键 指标、泡腾片的崩解原理是利用泡腾组合物遇水反应生成二氧化碳气体,促使 片子崩解扩散。泡腾组合物往往由碳酸盐和有机酸组成。其品种和用里由试验 确定,一般均有泡腾效果,但需选择合适的分散剂与之配合,才能提裔扩散能 力(见表 1)。否则崩解后的粒子较粗、分散不均。泡腾组合物的用量以 20-40%、 分散剂用量 3-8%为佳。

黏合剂必要且不可少,但多了也不行!CMC、CM、聚乙烯醇、BA 等粘合 剂的效果、结果认为以 BA 为粘结剂既能保助于片子的分散性,对泡腾效果没 有影响,用量 5-8%(表 2)。

为了使压片顺利进行,保证片子大小均匀,物料必须具有很好的流动性, 加入适当的助流剂是有必要的,我们在 18%-氛.节泡腾片中加入混合助流剂 (SB+DF+滑石粉),基本解决了压片中的主要问题,连续运转顺利。 稀释剂的选择要考虑可压性,流动性和对泡腾片性能的影响。 泡腾片的助 剂品种较多,试验时需综合考虑互相影响,寻找配伍关系。 三、贮存稳定性试验 1、物理稳定性 保持泡腾片剂在贮存期的外观形状、强度、泡腾崩解性、分散性是至关重 要的,也是开发泡腾片的关键问题。我们从配方、加工工艺、包装材料、包装 方法等方面进行不同条件的对比试验,结果认为: ①选择合适的配方组成,除给予制剂良好的性能外,还可保持一定的贮存 稳定性。配方中添加干燥剂如 CaO, MgO, CaC12 等有助于提高物理稳定性。 ② 加工工艺的各种条件,如工艺过程、加料顺序、压片压力、充填系数等 也给物理稳定性一定影响。应通过试验观察确定。 ③ 包装密封性尤为重要。 泡腾片吸潮后会失去泡腾性,尽量减少包装物中 的大气成分。因此应注重包装材料和包装物的选择,可以采用狭窄管或铝箔包 装,厚度 lmm 左右为宜。片子单个分开包装可以避免取用时其他片子接触湿空 气。但成本高,可根据品种确定。 2、化学稳定性

有效成分在贮存期的稳定性是每种农药制剂的重要技术指标。对泡腾片而 言,助剂品种多,应综合考虑所选的品种性能及配伍比例。降低热贮分解率。 表 3 列出不同泡腾组合物对有效成分的热贮分解率的影响情况。

配方不当时,A 组分的热贮分解率(54 士 2'C, 14 天)高达 13-16%。以 1", 4"配方为佳。A, B 组分均稳定在 5%以内。 四、稻田除草泡腾片的应用及效果 1、使用要求 直接投放使用的泡腾片,施药时田间保持.3-5 厘米水层、保水 7 天、在此 期间只能补灌不能排水;要求田块尽量平整,以利于药剂的扩散。避免产生死角, 按剂量施药,要求药片分布基本均匀:药片包装开启后,剩余药片应密封贮存, 切勿受潮:不得与食物、种子、饲料混放,切勿与人药、兽药混淆,以免误食。 2、药效试验结果 经安徽、广西、海南等地药效试验说明,18%-抓·节泡腾片对稻田的牛毛 毡、鸭舌草、瓜皮草、四叶萍、稗草有特效,对恶性杂草如野萃莽、节节草等 防效十分理想,杀草谱广,残效期达 45 天,综合防效在 90%以上,是一种使 用方便,工效高、药效好的剂型品种。 3、药害试验结果 安全性是水稻除草泡腾片剂的重要指标,由于施药方法特殊,进行药害试 验,确保安全更为必要。我们分别在中晚稻田进行 18%=抓·节泡腾片药害试验, 中稻田用量为推荐剂量的..6 倍即每亩 400 克,晚稻田最大用量达每亩 1600 克, 增加 20 倍以上均未产生药害,对稻苗生长无不良影响,长势和产量均正常(表 略),说明该品种安全性很好。 五、应用前景展望 泡腾片剂是一种农药新剂型,通过药效和推广试验,已引起农药界和植保 界的关注,用户也很欢迎,迫切希望泡腾片品种早日进入市场。直接投放型泡 腾片最适用于水稻田除草、杀虫、杀菌,我国水稻种植面积达 5 亿亩,从解放 劳动力、减少环境污染,建设文明农村角度出发,泡腾片将有较大应用市场。

鉴于农药泡腾片配方和加工工艺的特殊性、其成本比相应的可湿性粉剂有 所增加,但亩用成本增加幅度不大,用户可以接受。相信在科研、生产、植保 等部门的共同配合下,不断完善加工工艺,开拓新品种,扩大应用范围,农药 泡腾片将有更广阔的应用前景。


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