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近几年新开发的化学农药品种——张一宾


第2卷 第4期 2003 年 8 月

现 代 农 药 Modern Agrochemicals

Vol.2 No.4 Aug. 2003

新品种新技术

近几年新开发的化学农药品种
张一宾
(上海市农药研究所 摘 要 上海 200032)

关键词

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介绍了近几年国内外新报导的化学农药品种及相关专利号。 化学农药 新品种

虽然农药市场的竞争愈来愈剧烈,农药的研究 开发越来越昂贵,但人们对新农药开发的热情则依 然不减。通过孜孜不倦的努力,近几年又出现了不 少新的农药品种。同时,一些老的品种同样也得以 开发,而在 20 世纪 90 年代中期开发的品种,目前 也正投入产业化阶段,并初见介绍。本文就近二年 报导的一些新颖化学农药品种,以 杀虫剂、杀菌剂、 除草剂的分类予以简介。同时,也把前几年开发而 最近得以产业化, 但从未介绍过的品种也予列出 (刘 长令先生所编著的《国外农药品种手册》续编及本 人在《国家南方农药创制中心调研报告汇编——化 学农药创制的设计途径和方法以及近年来国外新开 发的化学农药》已列的品种,本文不再重复) 。

1.3 spirodiclofen
Cl O Cl O CH3 OC-C-C2 H5 O CH3

代号 Bay 9761,BAJ 2740; 索引号 148477CA 71-8;专利号 DE-4216814,US-5262383。 为拜耳公司于 1998 年最早介绍,1998—1999 年在日本试验,2003 年拟在日本登记,2003 — 2004 年将在美国和欧洲商品化。 该药剂为一广谱杀螨剂, 持效长,可用于果树等作物,使用浓度为 50~200 mg/L。

1.4 spiromesifen
CH 3 O O

1

杀虫剂
Cl NH2 F3 C Cl N SOCH3 CCH3 O

H 3C

CH3 O CCH 2 C(CH3 ) 3 O

1.1 acetoprole
N

专利号为 WO 2001068625,拜耳公司于 2002 年最早介绍。 为螺季酮酸类化合物,具有杀虫、杀螨活性, 主要用于蔬菜、棉花等作物,使用浓度 70~150 mg/L。

代号 RPA115782;CA 索引号 209861-58-5;专 利号:US-199633887。 该药剂系由原安万特公司所开发,为氟虫腈 (fipronil)的结构改造物。其杀虫、杀螨活性与氟 虫腈相仿,于 2000 年最早报道。

1.5 bistrifluron,
F O O CF3 CNH CNH F Cl CF3

1.2 1-(4-氯苯基)-2-{[肟基(苯甲撑)氨基]甲 基}-1-丁酮
O N Cl C2 H5 O

代号 DBI-3204, 索引号 201593-84-2,专利 CA 号 EP-912502。 由韩国东宝公司于 1997 年申请专利,2000 年 最早介绍,为苯甲酰脲类杀虫剂。2000 年在韩国登 记用于温室防治甜菜夜蛾、金刚钻、粘虫等害虫, 用量 75~400 g/hm2 。

专利号 WO983478 为原罗纳-普朗克公司的 Novosibirst 研究所开 发的杀虫剂。

收稿日期:2003-03-12

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现 代 农 药

第2卷 第4期

1.6 2-(2,6-二氟苯基)-4-(4′-二氟甲基硫代联 苯)恶唑啉
F O N F SCH F2

229977-93-7;专利号 JP1998-20241,WO9935914。 由日本曹达公司于 1998 年最早报导, 原为巴斯 夫公司所开发。日本于 2001 年登记。属甲氧丙烯酸 兼嘧啶基类杀虫剂。

杜邦公司于 2000 年最早介绍的杀虫剂, 对鳞翅 目害虫和螨类有效。

1.13 estragole
H3 CO H H

1.7

3-(N-丁基-N-乙酰基)氨基丙酸乙酯
O H3 C N O CH3 O CH3

美国 Taensa 工业公司于 1999 年最早报导并登 记的昆虫信息素。

1.14 XR-100
O O N CF3

EM 工业/ROMA 公司于 2000 年最早介绍。可 用于防治盲蝽、蜱、体虱和螫螫蝇等。

1.8 flonicamid
CF3 O NH N CN F

N

代号 IKI-22O; 专利号: US5360806, EP580374。 日本石原产业公司于 1998 年最早介绍的具有 抑食作用的杀虫剂,可用于防治蚜虫和其他吮吸性 害虫,适用于马铃薯、顶果、蔬菜、棉花、甜菜等 作物,用量 50~100 g/hm2 。

为美国陶氏公司于 1998 年发现的一个兼具菊 酯类结构的喹唑啉酮类杀虫杀螨剂。

1.15 noriflumuron
F O O Cl OCF 2CFCF3 F F CNH CNH F

1.9

7-乙基-4,6-二甲氧基-2,3-二氢苯并呋喃
OCH3 O CH3

代号 XDE-007,XR-007,X-550007;CA 索引 号 121451-02-3;专利号 WO97-18199。 美国陶氏公司于 2001 年最早报导, 为苯甲酰脲 类杀虫剂。它对蜚蠊、蚂蚁等害虫十分有效,为一 种几丁质合成抑制剂。

H3 CO

日本 Kimiki 大学于 1999 年最早报导,现正在 开发。

1.16 capsaicin
O H3C O HO CH3NHCCH2 CH2CH2 CH H CHC CH3 CH3

1.10 nerestoxin(沙蚕毒素)
H3C N H3C S S

CA 索引号 57-06-7,404-86-4(天然物) ;专利 号 US6051233。 为辣椒类作物提取物或合成物,对害虫与害螨 有驱赶作用,可用于蔬菜、水果等作物。该药由 Generic 公司于 2002 年最早介绍。

专利号:JP50032231,DE2075243 为日本 Liyang 化学品厂以人工合成的沙蚕毒 素,于 2000 年最早报导。

1.11
O N S NCH2 CF3 OCF3

1.17 thiazolylcinnamonitrile
F N F O S C OCC(CH3) 3 C CN F C 3

日本三井化学开发的杀虫剂,于 2001 年最早 介绍。它被用于防治烟芽夜蛾、甘蓝天蛾、褐飞虱、 二点螨等害虫。

CA 索引号 262603-69-0,专利号 EP1114820。 日本科研公司 2001 年最早报导。 可用于防治螨 类及多种害虫。

1.12 fluacrypyrim,
H3 C H3 C N CHO N CF3 O O O CH
3

1.18 amidoflumet
OCH3 Cl O COCH3 NHSO2 CF3

代号 NA83, TITARON; 索引号: CA 178813-81-5,

2003 年 8 月

张一宾:近几年新开发的化学农药品种

33

CA 索引号 84466-05-7,专利号 JP57564407, 08319202 日本住友化学公司于 2001 年最初报导。 主要为 非作物用杀螨剂。

合物。CA 索引号 220899-03-6。专利号 EP897904, US2001-758809。 最早由美国氰胺公司于 1999 年开发, 故前一专 利为氰胺公司申请;后因氰胺公司被巴斯夫公司收 购,故由巴斯夫公司申请后一专利。本剂可用于小 麦、大麦防治白粉病。用量 50~100 g/hm2 。

1.19 flufenerim 或 flurimfen
NHCH2 CH2 N Cl N CH FCH3 OCF3

2.2 pyraclostrobin
Cl N N O CH3ON O OCH3

代号 S-1560;CA 索引号 170015-32-4。 日本 Ube 工业公司于 1999 年最早报导。用于 防治番茄、胡椒、菠萝、蔬菜等作物防治象甲、蚧 类害虫。用量为 0.01~0.05 lb/a。

代号 BAS 500F,CA 索引号 175013-18-0,专 利号 DE443612,EP804421。 此为巴斯夫公司继 BAS-490F 后开发的又一个 甲氧基丙烯酸类杀菌剂,可用于谷物、柑橘、香蕉、 可可、大豆、马铃薯、甜菜、葡萄、番茄等作物, 防治病害对象同 BAS-490F。用量 50~250 g/hm2 。

1.20 thymol(百里醇)
OH CH3 CH3 H3 C

CA 索引号 89-83-8。 Unknown 开发公司于 2001 年最早报导。原为 植物中提取,现为人工合成。具有驱虫、驱螨作用, 并具有抗真菌和细菌活性。

2.3 resveratro
HO C HO C OH

1.21 menthone(百里酮)
O CH3 CH3

CA 索引号 501-36-0,专利号 EP-A-0309862, EP-A0464461,于 1998 年最早介绍。 由拜耳公司开发的杀菌剂。本剂对卵纲菌等有 效,可用于防治马铃薯、烟草、葡萄、番茄、小麦、 水稻等作物。

H3 C

CA 索引号 10458-14-7。 2002 年由美国 USDA-ARS 公司最早开发。它 可用于防治水稻稻象甲。

2.4 BL-1280
N SCH2 SCN S

1.22 pyridargl
Cl O Cl O Cl Cl N O CF3

CA 索引号 21564-17-0,专利号 GB1129575。 由德国 Buckman 实验室开发。BL-1280 为一广 谱杀菌剂,可用于蔬菜和观赏植物。

代号 S1812;专利号为 WO9611909。 美国 Valent 公司于 1999 年最初报导。1998— 1999 年在美进行田间试验, 2000 年在日本进行田间 试验。该药剂可用于蔬菜、棉花、马铃薯等作物, 防治鳞翅目、蓟马、蜱、虱、螨等害虫。用量为 0.075~0.2 lb/a。

2.5 imazalil(s)
Cl O N H H N Cl

专利号 US6207695。咪唑类杀菌剂,2001 年由 美国 Celgro 作物保护公司最早介绍。 该药剂为一广谱杀菌剂, 对多种真菌病害有效, 是一种甾醇合成抑制剂。

2

杀菌剂
CH3 Br CH3 OCH3 O OCH3 O CH3 O CH3

2.6 Dongbu 杀菌剂
H3 C O H3 C NH O CH3 NOCH3

2.1 metrafenone

代号 AC375839,AC839;本剂为二苯酮类化

34

现 代 农 药

第2卷 第4期

CA 索引号 317818-58-7, 专利 WO2001001779。 韩国东宝公司于 2001 年最早介绍的甲氧基丙 烯酸类杀菌剂。该杀菌剂具有广谱、内吸及治疗作 用。

代号 SYR-Z071,专利号 EP936213。 沈阳化工研究院开发的甲氧基丙烯酸类广谱杀 菌剂,可用于葡萄、番茄、苹果、黄瓜,用量 20~ 200 g/hm2 。

2.7 oxazinylazole
N O

2.13 benthiavalicarb-p-i
O HN S HN N O O

Cl

N N

F

嗪唑类杀菌剂。专利号 WO9965899。 为韩国东宝公司 2001 年最早报导,其于 1998 年开发。该药剂被用于防治水稻纹枯病。

代号 KIF-230,KUF-1001,CA 索引号 17740668-7,专利号 US5789428。 日本组合化学公司 1998 年最早报导的含有氨 基酸基的氨基甲酸酯类杀菌剂。本剂被用于防治白 粉病等病害,主要用于马铃薯、蔬菜等作物,用量 为 25~75 g/hm2 。

2.8 Wasabi 植物防御素
O OCH3 N O CH3

2.14 picoxystrobin
F3 C N O H3CO CH3

由陶氏公司于 2001 年最早介绍的吲哚类植物 防御素,用于防治 Phoma lingam。

2.9 benalaxyl-M
O CH2 C N H3 C CH CH 3 COO CH3

COCH3 O

先正达公司开发的甲氧基丙烯酸类杀菌剂,对 麦类叶枯病、颖枯病、锈病、白粉病等有效。杀菌 谱广,用量 250 g/hm2 。

代号 IR6141;由意大利 Isagro-Ricerca 公司开 发的甲霜灵类衍生物,于 2001 年最初报导,该药剂 可用于马铃薯、蕃茄和蔬菜等作物,防治霜霉病。

2.15 AC900085
O NHC4 H9 -n

2.10 bathoxaiz
O S S N O

原氰胺公司开发的杀菌剂,对白粉病有效。

2.16
CH3 Cl O CH2

代号 R102622,CA 索引号 163269-30-5。 由比利时 Janssen 医药公司于 1996 年初介绍。 该药剂为工业杀菌剂的杀藻剂,可用于木材、绘画、 外套、 生产装置防菌、 防霉。 用量 0.1%~0.5% (w/w) 。

O

NOCH3

2.11 氟吗啉
H3 CO H3CO C F O CHC N O

日本 Aburani实验室开发的杀菌剂,对灰霉病、 白粉病有效。

2.17

tiadinil
H3 C Cl N H3 C O S N N

代号 SYR-L190,沈阳化工研究院开发的吗啉 类杀菌剂。

代号 NNF-9850,CA 索引号 223580-51-6,专 利号 WO9923084。 日本农药公司开发的噻二唑类杀菌剂,于 1998 年最早报导。用于防治水稻纹枯病,主要为育苗箱 处理。

2.12 enestroburin
CH3 N Cl O O CH3 O

H3 CO

2.18 cyflufenamid

2003 年 8 月
F F NH F3 C N O O

张一宾:近几年新开发的化学农药品种
O H3 C H5C 2 O O COC 2H5

35

商品名 Pancho,代号 NF-149,CA 索引号 180409-60-3,专利号 WO9619442,日本曹达公司 于 1998 年最早报导。被用于防治各种白粉病。

原安万特公司在 1999 年最早介绍的环己酮类 除草剂。该除草剂为光合成抑制剂。

3.3 pyraclonil 或 pyrazogyl
Cl N N N N CN H3 C N CH2 C CH

2.19 dimoxystrobin
CH3 O NOCH3 NHCH3 O CH3

代号 AEB172391,CA 索引号 158353-15-2,专 利号 PCTA9408999。 由原艾格福公司开发,原安万特公司于 1999 年首次介绍。本剂为试验性除草剂。

CA 索引号 149961-52-4,专利号 EP535928。 日本盐野义公司于 2001 年最早介绍, 为甲氧丙 烯酸类杀菌剂。

3.4
O O N S N F N N CH3 CH3

2.20 UBF-307
N H3CO S H3 CO O OCH3

CA 索引号 137472-10-7,专利号 DE4008691。 原艾格福公司于 1998 年首次披露。 该剂为原卟 啉原氧化酶抑制剂。

CA 索引号 149601-03-6, 专利号 JP1991-308594 EP532022。 日本 Ube 工业公司于 1998 年首次披露,为甲 氧基丙烯酸类杀菌剂,对卵纲菌、黑星病、黑斑病 等有效。

3.5 esprocarb
O S H3 C N CH3 CH3 CH3

2.21

TOD
OH O OH CH3 OH OH

专利号 5866512。 美国 Celgro 公司开发的芽前、芽后用除草剂, 于 1999 年首次介绍。该药剂主要用于水稻,防除多 年生杂草和稗草。

美国 USDA 公司于 2001 年最早介绍。该药剂 主要用于水稻、果树,防治水稻稻瘟病、纹枯病及 桃腐烂病等。

3.6 metamifop 或 mefluoxafop
O Cl N O O CH3 O CH N CH3 F

3

除草剂
O CH3 N N O CH3

代号 DBH-129,专利号 WO2001008479。 韩国化学所开发, 韩国东宝公司首先介绍 (2001 年) 。该药剂对稗草有效。
COOH O

3.1 mesosulfuron 或 amosulfuron
H3 CO2 SHNCH2 SO2 NH CNH

3.7 Dupont pyrazolylpyrimidine Ⅰ
N H3 C N CH2 F3 C N N CF3

代号 AEF130060,AEF-154851,CA 索引号 208465-21-8,专利号 DE19832017,DE19928387。 原安万特公司在 1999 年首次介绍的结构独特 的磺酰脲类除草剂,并兼具磺胺与羧酸基。最早由 艾格福公司开发。该药剂用于防除芽前杂草,主要 用于稻田。

杜邦公司于 2000 年最早介绍, 为嘧啶兼吡唑类 除草剂。主要用于谷物芽前除草,用量 5~15 g/hm2 。

3.8 Dupont pyrazolylpyrimidine Ⅱ

3.2 LS-80707

36
N H3 C N O N N

现 代 农 药

第2卷 第4期

CF3

3.14 flufenpyr-ethyl
F N N Cl CF3 CH3 O OC2H5

CF3

O O

杜邦公司于 2000 年首次介绍, 为嘧啶兼吡唑除 草剂。本剂主要用于大豆、玉米、小麦等作物田芽 前防除禾本科及阔叶杂草。用量 5~15 g/hm2 。

3.9

NS-246590
Cl O CH N N Cl S CH3 CH3

代号 S-3153, V-3153, 索引号 188489-07-8, CA 专利号 JP 1995-236098。 日本住友化学公司 1999 年首次披露。 本剂用于 防除阔叶杂草,主要用于大豆、棉花、玉米、甘蔗 等作物田,用量 0.014~0.036 lb/a。

3.15
O Cl OCN CH3 CH3 O F3 C N N N

日本曹达公司开发并在 1998 年最早披露的嘧 啶并噻吩类除草剂。本品为芽前除草,对多年生禾 本科杂草有效,主要用于水稻田。

Br

3.10

NS-245852
F O N N S CF 3

先正达公司于 1998 年首次介绍。 本剂为杂草的 P450 所需甾醇合成抑制剂。用量 30~1000 g/hm2 。

3.16 pethoxamid 或 successor600
H3 C CH3 N O Cl O C2 H5

Cl

专利号 EP665224,JP Appl 92-304622。 日本曹达公司开发并在 1998 年首次介绍的嘧 啶并噻吩类除草剂。它对多年生禾本科杂草有效, 主要用于大豆田。

3.11 NS-242429
O H3 CO S CH3 Cl N F S N N

代号 TKC-94,CA 索引号 106700-29-2,专利 号 EP206251。 为日本德山农药公司最早开发的芽前 除草剂,可用于大豆、玉米田防除禾本科和阔叶杂 草。用量 1200~2400 g/hm2 。德国的 Staehler 农业化 学公司于 2000 年商业化。

日本曹达公司于 1994 年首次披露的噻二唑并 吡咯基芽前除草剂。该药剂主要用于防除大豆田一 年生阔叶杂草。

3.17 usnicacid(地衣酸)
O HO H3 C OH H3 C O O CH3 O OH CH3

3.12 QY998
O F3 C N O N F O

O CH2 OCH3

CA 索引号 125-46-2。 此为一个很老的化合物,但作为除草剂品种则 为近年所介绍。其主要通过抑制原卟啉原氧化酶所 致。该品种由美国 USDA-ARS 所报导。 以上为近年来研制开发的农药,其中不少已产 业化。在这些农药品种内,也有不少结构独特的新 颖品种,更有一些结构简洁、包括来自于天然物质 的品种,这些值得我们在创制新农药时借鉴。

CA 索引号 135511-94-3,专利号 EP415642, US401329。原罗姆-哈斯公司开发的除草剂,主要 用于大豆田,用量 35 g/hm2 。

3.13
O F3 C N O N O CH2 C CH F O

The Newly Developed Chemical Pesticide Varieties
Zhang Yibin (Shanghai Pesticide Research Institute Shanghai 200032)

CA 索引号 135479-57-9,专利号 5502027。 亦为原罗姆-哈斯公司开发的芽前、 芽后用广谱 除草剂,主要用于大豆田。

Abstract:

This paper introduces some of the newly

developed chemical pesticide varieties.

Keywords: chemical pesticides, new varieties


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