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凝胶基质


2010-08-13 16:37 凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体 或半固体制剂。凝胶剂有油性和水性之分。水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙 二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。

水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型,因其具有美观、使用舒适、生物利用 度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。 水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、 阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非 甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。

以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。

1 卡波姆基质 卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质,此基质对酸、碱、醇都有一定的耐 受性; 能耐受低温贮存和高压湿热灭菌, 但不能耐受盐类; 有良好的生物相容性, 对眼和皮肤没有刺激。卡波姆基质美观且制备工艺简单。现对其常用辅料分述如 下。 1.1 卡波姆 卡波姆为丙烯酸类聚合物,含有很多羧基,在水中溶胀不溶解,通过与碱中和成 凝胶。常用型号有 941、934、940,常用浓度 0.2%~1.5%,可根据制剂稠度的 要求随意调节浓度。 方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀,采用边搅 拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。 溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包 围的卡伯姆小块,因会给溶胀造成困难。

1.2 碱 用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。 一般 pH 值在 5~11 之间凝胶比较稳定,在 pH6~12 时最为黏稠,可根据制剂需 要调节碱的使用量,以获得不同的 pH 值。碱的加入方法:搅拌下加入到卡波姆 溶胀物中,可先加碱后加药液,也可与药液同时加入,还可最后加入。几种加入 方法因药物性质的不同而效果可能不同,应多试为准。此外,为避免刺激,眼用 凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱,不使用胺类碱,氢氧化钠的优点是所制凝胶 对黏膜刺激性小,缺点是因含有阳离子,所制凝胶会产生乳光。

1.3 保湿剂、溶剂 常用保湿剂为甘油、丙二醇,用量多在 5%~15%之间,甘油保湿效果较好, 刺激性小。丙二醇促透皮吸收效果好,对药物的溶解性能一般较甘油好,但刺激 性较甘油大。常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇。水溶性药物一般直接以水为 溶剂。若药物为水难溶性,单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决,可考虑加入

乙醇(仅限于皮肤外用制剂),乙醇的使用量根据溶解效果调整,没有限制。

1.4 增溶剂 若药物为水难溶性, 虽然可以溶解在所加溶剂里,但在凝胶制备过程中有时 还会析出,故需加入增溶剂。常用增溶剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、平 平加 O 等。吐温-80 增溶效果好,刺激性小,可用于各种凝胶,但若使用量较大, 常使凝胶发黄,影响外观;聚氧乙烯氢化蓖麻油刺激性小、增溶效果较好,所成 凝胶常为无色透明但微带乳光;平平加 O 增溶效果好,加入合适的量,常可得到 无色透明凝胶,外观很好,但一般只适合皮肤外用。增溶剂的使用量因主药及使 用部位的不同而异,用量越少越好。

1.5 抗氧剂、防腐剂、促渗透剂 卡波姆基质制成的凝胶通常需加入抗氧剂和防腐剂。常用抗氧剂为各种亚硫 酸盐、半胱氨酸、二叔丁基羟基甲苯(BHT)、山梨酸钾等,并常配以乙二胺四 乙酸二钠作为金属离子络合剂。 抗氧剂以亚硫酸盐为最常用,使用时要考虑它含 有阳离子,加入量不可过多。常用防腐剂为尼泊金类、硫柳汞、氯甲酚、三氯叔 丁醇、苯甲酸及其钠盐等,若基质中已含有大量乙醇,则可以考虑不用加入防腐 剂。皮肤外用凝胶可加入促渗透剂,常用的有氮酮。

1.6 处方及制备工艺举例 1.6.1 硝酸咪康唑凝胶剂处方 卡波姆 940 1.0 g,三乙醇胺 1.2 g,甘油 8 g, 乙醇 50 ml,聚氧乙烯氢化蓖麻油 6 g,硝酸咪康唑 2 g,亚硫酸氢钠 0.05 g, 乙二胺四乙酸二钠 0.05 g,氮酮 1 ml,加水至 100 g。 1.6.2 制备工艺 取处方量亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠溶解于适量水中,搅 拌下加入处方量卡波姆, 继续搅拌至溶胀均匀;取处方量硝酸咪康唑搅拌溶解于 50 ml 乙醇中,加入处方量甘油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、氮酮搅拌均匀,加入剩 余量的水, 搅拌均匀得硝酸咪康唑溶液, 将此溶液加入到卡波姆溶胀物中, 搅匀, 加入处方量三乙醇胺,搅拌均匀,得无色透明硝酸咪康唑凝胶。

2 纤维素类基质 2.1 羟丙甲纤维素 羟丙甲纤维素 (HPMC) 也是一种优良的凝胶剂基质, 其特点为制备工艺简单, 稳定性好,生物相容性好,刺激性小,产品美观,涂展舒适。HPMC 还广泛用于 化妆品领域。常用 HPMC 的黏度从 0.005 Pa·s 到 10 Pa·s 不等。一般进口的 HPMC 质量较好,所成凝胶一般为无色透明。国产 HPMC 质量也可,只是溶于水后 有轻微乳光。此外,HPMC 在热水中溶解度较小,易析出,所以 HPMC 为基质制成 的凝胶不适合高温灭菌。

2.1.1 处方及制备工艺举例

2.1.1.1 1%盐酸麻黄碱鼻用凝胶剂处方 盐酸麻黄碱 1 g,HPMC(黏度 4Pa·s) 1.5 g,硼酸 1.8 g,硼砂 0.005 g,苯扎溴铵溶液(5%)2 g,甘油 5 g,加水 至 100 g。 2.1.1.2 制备工艺 取处方量盐酸麻黄碱、硼酸、硼砂、甘油、苯扎溴铵溶液, 加水约 90 g,搅拌溶解,加热至 85℃~90℃,加入处方量 HPMC 搅拌,使其充分 分散、水合,边搅拌边冷却至 40℃,加水至 90 g,搅匀,即得无色透明凝胶。

2.2 甲基纤维素 甲基纤维素(MC)也常用做凝胶剂基质。甲基纤维素不溶于热水,在冷水中 可溶胀至透明, 用法与羟丙甲纤维素相同。 所制凝胶一般为无色透明, 稳定性好, 但涂展舒适度较羟丙甲纤维素稍差。

2.3 羧甲基纤维素纳 羧甲基纤维素纳(CMC-Na)是一种具有黏合、助悬、增稠、乳化、缓释作用 的纤维素衍生物,具有吸湿性,易于分散在水中形成澄明的胶状液,在半固体中 用作凝胶基质。在 pH 7 左右保护胶体性最佳,对热较稳定,但在 20℃以下,黏 度迅速上升,45℃左右变化不明显,80℃以上较长时间加热可显著降低黏度。 2.3.1 处方及制备工艺举例 2.3.1.1 丁卡因凝胶剂的处方 [3] 丁卡因 4 g,CMC-Na3 g,丙二醇 20 g,乙醇 26 g,加水至 100 g。 2.3.1.2 制备工艺[3] 取处方量 CMC-Na,加入处方量乙醇及适量水,放置过夜, 使其充分溶胀,将丁卡因溶于丙二醇和适量水中,搅拌下分次加入到 CMC-Na 溶 胀物中,最后加水至足量,搅拌均匀,得淡黄色透明凝胶。 此外还有羟丙基纤维素、 羟乙基纤维素、乙基纤维素等纤维素衍生物均可用于制 备水性凝胶剂。

3 壳聚糖基质 壳聚糖是甲壳素进行部分或完全脱乙酰化产物,属大分子阳离子聚合物,在 水中可形成凝胶。形成凝胶后可以包裹药物,既可减轻对皮肤及胃肠道的刺激, 又可控制药物的释放速度。 3.1 处方及制备工艺举例 3.1.1 双氯酚酸钠壳聚糖凝胶处方 [4] 双氯酚酸钠 1.5 g,壳聚糖 1.5 g,丙二 醇 5.0 g,氮酮 1 ml,三乙醇胺 1.5 g,乙醇 35 ml,加水至 100 g。 3.1.2 制备工艺[4] 取处方量双氯酚酸钠、 甘油加入到 35 ml 乙醇中, 搅拌溶解, 加入 4 0 ml 水,搅匀,取处方量壳聚糖撒在药液表面,使之充分溶胀,搅匀, 加入处方量氮酮,搅匀,再加入三乙醇胺,充分搅拌,加水至足量,搅匀,即得 乳白色凝胶。 3.1.2.1 硫糖铝壳聚糖凝胶处方 [5] 硫糖铝 100 g,水溶性壳聚糖 3 g,甲基纤 维素 4 g,聚山梨酯-80 20 g,糖精钠 0.2 g,10%羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶 液(1:1)8.33 ml,加水至 1 000 ml。 3.1.2.2 制备工艺 [5] 取处方量甲基纤维素加入适量水,采用高温分散低温溶

胀的方法,使成透明溶液,加入处方量壳聚糖、糖精钠,搅拌使充分溶胀、溶解, 缓缓滴加 10%羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液(1:1)8.33 ml,搅拌均匀。另取 处方量硫糖铝、聚山梨酯-80,置研钵中充分


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