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药物化学专升本模拟题


药物化学专升本模拟题
一、单选 (共 110 题,共 110 分)
1. 局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。 (1 分) A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普鲁卡因 标准答案:B
.

A.乙二胺 B.哌嗪 标准答案:D
.

C.氨基醚

/>D.丙胺

11. 下列抗溃疡药中,不是 H2 受体拮抗剂的是 (1 分) A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.法莫替丁 标准答案:C
.

2. 地西泮的化学结构中所含的母核是 (1 分) A.二苯并氮杂卓环 B.氮杂卓环 C.1,5-苯二氮卓环 D.1,4-苯二氮卓环 标准答案:D
.

12. 下列药物中含有儿茶酚结构的是 (1 分) A.普萘洛尔 B.阿昔洛尔 C.去甲肾上腺素 D.麻黄碱 标准答案:C
.

3. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构? (1 分) A.吡罗昔康 B.吲哚美辛 C.羟布宗 D.芬布芬 标准答案:A
.

13. 耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有 (1 分) A.电负性原子 B.较大的空间位阻基团 C.水溶性的氨基、羧基 D.脂溶性基团 标准答案:A
.

4. 下列药物中,哪个药物的作用受体类型与其它三个不同? (1 分) A.盐酸吗啡 B.盐酸美沙酮 C.喷他佐辛 D.枸橼酸芬太尼 标准答案:C
.

14. 复方新诺明是由_______组成。 (1 分) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶 标准答案:C
.

5. 属于前药的是 (1 分) A.卡托普利 B.盐酸胺碘酮 标准答案:C
.

C.洛伐他汀

D.盐酸可乐定

15. 下列药物中哪个是抗艾滋病药? (1 分) A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.碘苷 D.齐多夫定 标准答案:D
.

6. 下列药物中含有雄甾烷结构的是 (1 分) A.炔诺酮 B.胺碘酮 C.黄体酮 D.炔雌醇 标准答案:C
.

16. 属于抗代谢药物的是 (1 分) A.巯嘌呤 B.喜树碱 C.氮芥 标准答案:A
.

D.多柔比星

7. 在肾上腺素能激动剂的构效关系中,其必须具备的基本结构是 (1 分) A.

17. 环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药? (1 分) A.抗代谢类 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂 标准答案:D
.

B. C. D. 标准答案:D
.

18. 睾酮的化学名是 (1 分) A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 标准答案:B
.

8. 巴比妥类药物 C5 位上与 N1 位上取代基的含碳原子总数应为 (1 分) A.2~6 个 B.4~8 个 C.6~8 个 D.不少于 8 个 标准答案:B
.

9. 下列抗高血压药物中属于 ACE 抑制剂的是 (1 分) A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.甲基多巴 标准答案:C
.

19. 下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是 (1 分) A.两个手性碳原子的构型为 1R,2S B.两个手性碳原子的构型为 1S,2S C.两个手性碳原子的构型为 1S,2R D.两个手性碳原子的构型为 1R,2R 标准答案:A
.

10. 氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物? (1 分)

20. 下列各种类型药中具有降血脂作用的是 (1 分) A.芳氧乙酸类 B.钙通道阻滞剂 C.磷酸二酯酶抑制剂 D.β-受体拮抗剂

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.

标准答案:A

21. 下列哪一种药物有利尿效果?( ) (1 分)

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺嘧啶与磺胺甲恶唑组成 标准答案:C
.

A. B.

29. 下列哪个药物可以损害听觉神经?( ) (1 分) A.卡那霉素 B.多西环素 C.红霉素 D.阿奇霉素 标准答案:A
.

30. 在磺胺类抗菌药的构效关系中,下列哪一项是必需结构?( ) (1 分) A.4 位有酮羰基 B.苯环上有氟原子 C.氨基对位有磺酰胺基 D.磺酰胺基邻位有甲基 标准答案:C
.

C.

31. 辛伐他汀是下列药物类型中的哪一类?( ) (1 分) A.ACE 抑制剂 B.钙通道拮抗剂 C.AII 受体拮抗剂 D.HMG-CoA 还原酶抑制剂 标准答案:D
.

32. 下列哪个药物属于钙拮抗剂?( ) (1 分) A.维拉帕米 B.氯丙嗪 C.阿替洛尔 D.喹尼丁 标准答案:A
.

D. 标准答案:D
.

22. 下列哪个药物属于芳基烷酸类的抗炎药( ) (1 分) A.阿司匹林 B.布洛芬 C.地噻米松 D.氯苯那敏 标准答案:B
.

33. 抗代谢抗肿瘤药物的设计应用了以下哪种方法?( ) (1 分) A.前药设计 B.软药设计 C.拼合原理 D.生物电子等排原理 标准答案:D
.

23. 非甾体抗炎药物的作用( ) (1 分) A.花生四烯酸环氧化酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.磷酸二酯酶抑制剂 D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 标准答案:A
.

34. 具有酰脲结构的药物是( ) (1 分) A.阿米替林 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 标准答案:B
.

D.氯丙嗪

24. 甾体的基本骨架是( ) (1 分) A.环已烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环已烷并多氢菲 D.环戊烷并多氢菲 标准答案:D
.

35. 环磷酰胺属于______类的烷化剂。( ) (1 分) A.磺酸酯 B.亚乙基亚胺 C.氮芥 D.亚硝基脲 标准答案:C
.

25. 下列哪个为甾体抗炎药?( ) (1 分) A.地塞米松 B.羟布宗 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 标准答案:A
.

36. 局部麻醉药 A.—NH— C.—O— 标准答案:D
.

的基本骨架中,X 为______时麻醉作用最强。( ) (1 分) B.—CH2— D.—S—

26. 西咪替丁属于( ) (1 分) A.抗溃疡药 B.H1 受体拮抗剂 C.氨基醚类药物 D.质子泵抑制剂 标准答案:A
.

37. 吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生以下哪种化学反应?( ) (1 分) A.加成反应 B.氧化反应 C.水解反应 D.聚合反应 标准答案:B
.

27. 下列属于干扰病毒复制的核苷类抗病毒药物是( ) (1 分) A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.干扰素 D.利巴韦林 标准答案:D
.

38. 下列何种药物在临床上常用于对吗啡、海洛因成瘾的戒毒治疗?( ) (1 分) A.可待因 B.曲马多 C.哌替啶 D.美沙酮 标准答案:D
.

28. 复方新诺明是由( ) (1 分)

39. 阿托品结构由哪两部分组成?( ) (1 分) A.莨菪醇和托品酸 B.莨菪醇和苯丙酸

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C.莨菪酸和托品烷 标准答案:A
.

D.莨菪醇和莨菪烷 49. 洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病?( ) (1 分) A.高血压 B.心绞痛 C.高血脂 D.心力衰竭 标准答案:D
.

40. 下列四个拟肾上腺素药物对 β2 受体选择性最强的是( ) (1 分) A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.克仑特罗 标准答案:D
.

41. 下列反应中,不属于 I 相代谢的是( ) (1 分)

50. 阿司咪唑属于_______,临床上用于治疗枯草热,过敏性鼻炎等。( ) (1 分) A.H1 受体拮抗剂 B.H2 受体拮抗剂 C.H3 受体拮抗剂 D.质子泵抑制剂 标准答案:A
.

A.

51. 下列药物中不属于抗代谢药物的是( ) (1 分) A.磺胺嘧啶 B.6-巯基嘌呤 C.环丙沙星 D.5-氟脲嘧啶 标准答案:C
.

B. C.

52. 在肾上腺素能激动剂的构效关系中,其必须具备的基本结构是( ) (1

D. 标准答案:D
.

A. 分) A. 标准答案:D
.

B.

C.

D.

42. 下列药物不属于镇静催眠药的是( ) (1 分) A.安定 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.硫喷妥钠 标准答案:C
.

53. 硫酸沙丁胺醇属于_______,临床上用于治疗支气管哮喘,支气管炎等。 (1 分) A.α 受体激动剂 B.α 受体阻断剂 C.β 受体激动剂 D.β 受体阻断剂 标准答案:C
.

43. 下列抗抑郁药中,属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的是( ) (1 分) A.盐酸阿米替林 B.氟西汀 C.异烟肼 D.安非他酮 标准答案:B
.

44. 局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。( ) (1 分) A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普鲁卡因 标准答案:B
.

54. 下列关于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的作用机制正确的是( ) (1 分) A.通过抑制 DNA 合成所需的叶酸的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长 B.插入到 DNA 碱基对之间,引起 DNA 分裂 C.抑制细胞的有丝分裂 D.以共价键形式与 DNA 结合,使其丧失活性或使 DNA 分子断裂 标准答案:A
.

45. 下列镇痛药中,不是 μ 受体激动剂的是( ) (1 分) A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.喷他佐辛 标准答案:D
.

55. 环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药?( ) (1 分) A.抗代谢类 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂 标准答案:D
.

46. 下列药物中,没有消炎作用的是( ) (1 分) A.萘普生 B.阿司匹林 C.雷尼替丁 D.可的松 标准答案:C
.

56. 把氯霉素制成棕榈酸酯,可以消除氯霉素的苦味,该酯本身并无活性,在体内经代谢而释放出 药效,这是利用下列哪个原理?( ) (1 分) A.前药 B.软药 C.挛药 D.生物电子等排 标准答案:A
.

47. 下列药物中,属于 β 受体阻断剂的是( ) (1 分) A.肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.普萘洛尔 标准答案:D
.

57. 多巴胺和肾上腺素性质不稳定,易被氧化,这是因为其结构中含有( ) (1 分) A.多羟基 B.胺基 C.两个邻位酚羟基 D.烯二醇 标准答案:C
.

48. 下列抗高血压药物中属于 ACE 抑制剂的是( ) (1 分) A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.可乐定 标准答案:C
.

58. β-内酰胺类抗生素的作用机理是( ) (1 分) A.抗叶酸代谢 B.抑制 DNA 回旋酶

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C.抑制细菌细胞壁的合成 标准答案:C
.

D.抑制蛋白质的合成 69. 多巴胺和肾上腺素性质不稳定,易被氧化,这是因为其结构中含有( ) (1 分) A.多羟基 B.胺基 C.两个邻位酚羟基 D.烯二醇 标准答案:C
.

59. 下列药物中哪个是抗艾滋病药?( ) (1 分) A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.碘苷 D.扎西它滨 标准答案:D
.

60. 广谱青霉素的结构特点为酰胺侧链上的 α-碳上含有_______基团。( ) (1 分) A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.较小空间位阻 标准答案:B
.

70. 下列哪条性质与苯巴比妥不符?( ) (1 分) A.难溶于水 B.具有弱酸性,可与碱成盐 C.钠盐水溶液稳定 D.忌与酸性药物配伍 标准答案:C
.

61. 关于药物代谢的叙述正确的是( ) (1 分) A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 B.将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物 C.增加药物的解离度使其生物活性增强,有利于代谢 D.在酶的作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程 标准答案:D
.

71. 属于前药的是( ) (1 分) A.环磷酰胺 B.氟尿嘧啶 C.甲氨蝶呤 标准答案:A
.

D.白消安

72. 具有下列化学结构的药物是( ) (1 分) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.洛伐他汀 D.吉非罗齐 标准答案:A
.

62. 甾体激素的基本骨架是( ) (1 分) A.环己烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环己烷并多氢菲 D.环戊烷并多氢菲 标准答案:D
.

73. 为防止药物产生中枢神经系统的副作用,应向药物分子中引入( ) (1 分) A.羟基 B.烃基 C.卤素 D.酯基 标准答案:A
.

63. β-内酰胺类抗生素的作用机理是( ) (1 分) A.抗叶酸代谢 B.抑制 DNA 回旋酶 C.抑制细菌细胞壁的合成 D.抑制蛋白质的合成 标准答案:C
.

74. 具有下列化学结构的药物临床主要用作( ) (1 分) A.抗过敏药 B.强心药 C.抗肿瘤药 D.降血脂药 标准答案:A
.

64. 具有下列结构的药物是( ) (1 分) A.乙酰唑胺 B.氢氯噻嗪 C.呋噻米 标准答案:B
.

D.螺内酯

75. 下列药物中具有吩噻嗪环结构的是( ) (1 分) A.阿米替林 B.卡马西平 C.地西泮 D.奋乃静 标准答案:D
.

65. 下列关于吗啡的叙述中哪一项是正确的?( ) (1 分) A.为酸碱两性化合物 B.结构中有甲氧基 C.结构中含哌嗪环 D.天然吗啡为右旋体 标准答案:A
.

76. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的是( ) (1 分) A.盐酸吗啡 B.盐酸美沙酮 C.盐酸哌替啶 D.喷他佐辛 标准答案:B
.

66. 盐酸普鲁卡因可与 NaNO2 试液反应后,再与碱性 β—萘酚生成猩红色的化合物,其依据为( ) (1 分) A.结构中存在芳伯氨基 B.结构中存在酯键 C.结构中存在醚键 D.结构中存在酰胺键 标准答案:A
.

77. 奥美拉唑为( ) (1 分) A.H1 受体拮抗剂 B.H2 受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂 D.叶酸合成酶抑制剂 标准答案:C
.

67. 阿托品结构由哪两部分组成?( ) (1 分) A.莨菪醇和托品酸 B.莨菪醇和苯丙酸 C.莨菪酸和托品烷 D.莨菪醇和莨菪烷 标准答案:A
.

78. 甲睾酮在 17α 位增加一个甲基,其设计的主要考虑是( ) (1 分) A.使雄激素作用增强 B.使稳定性增加,口服有效 C.使蛋白同化作用增强 D.使脂溶性增强,有利吸收 标准答案:B
.

79. 下列药物中,哪一种主要用作抗艾滋病?( ) (1 分) A.阿昔洛韦 B.齐多夫定 C.磺胺嘧啶 D.氧氟沙星 标准答案:B
.

68. 化学名为 α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸的是( ) (1 分) A.布洛芬 B.扑热息痛 C.双氯芬酸钠 D.达克罗宁 标准答案:A
.

80. 化学结构式如下的药物属于( )类的烷化剂。 (1 分) A.氮芥 B.乙烯亚胺 C.磺酸酯 D.亚硝基脲

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.

标准答案:A

81. 下列反应中,不属于 I 相代谢的是( ) (1 分)

A.H1 受体拮抗剂 C.H3 受体拮抗剂 标准答案:A
.

B.H2 受体拮抗剂 D.质子泵抑制剂

A.

91. 下列药物中不属于抗代谢药物的是( ) (1 分) A.磺胺嘧啶 B.6-巯基嘌呤 C.环丙沙星 D.5-氟脲嘧啶 标准答案:C
.

B. C.

92. 在肾上腺素能激动剂的构效关系中,其必须具备的基本结构是( ) (1 分) A. B.

D. 标准答案:D
.

C. D. 标准答案:D
.

82. 下列药物不属于镇静催眠药的是( ) (1 分) A.安定 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.硫喷妥钠 标准答案:C
.

83. 下列抗抑郁药中,属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的是( ) (1 分) A.盐酸阿米替林 B.氟西汀 C.异烟肼 D.安非他酮 标准答案:B
.

93. 硫酸沙丁胺醇属于( ),临床上用于治疗支气管哮喘,支气管炎等。 (1 分) A.α 受体激动剂 B.α 受体阻断剂 C.β 受体激动剂 D.β 受体阻断剂 标准答案:C
.

84. 局部麻醉药物的发展是从对( )的结构及代谢的研究中开始的。 (1 分) A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普鲁卡因 标准答案:B
.

85. 下列镇痛药中,不是 μ 受体激动剂的是( ) (1 分) A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.喷他佐辛 标准答案:D
.

94. 下列关于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的作用机制正确的是( ) (1 分) A.通过抑制 DNA 合成所需的叶酸的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长 B.插入到 DNA 碱基对之间,引起 DNA 分裂 C.抑制细胞的有丝分裂 D.以共价键形式与 DNA 结合,使其丧失活性或使 DNA 分子断裂 标准答案:A
.

86. 下列药物中,没有消炎作用的是( ) (1 分) A.萘普生 B.阿司匹林 C.雷尼替丁 D.可的松 标准答案:C
.

95. 环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药?( ) (1 分) A.抗代谢类 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂 标准答案:D
.

87. 下列药物中,属于 β 受体阻断剂的是( ) (1 分) A.肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.普萘洛尔 标准答案:D
.

96. 把氯霉素制成棕榈酸酯,可以消除氯霉素的苦味,该酯本身并无活性,在体内经代谢而释放出 药效,这是利用下列哪个原理?( ) (1 分) A.前药 B.软药 C.挛药 D.生物电子等排 标准答案:A
.

88. 下列抗高血压药物中属于 ACE 抑制剂的是( ) (1 分) A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.可乐定 标准答案:C
.

89. 洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病?( ) (1 分) A.高血压 B.心绞痛 C.高血脂 D.心力衰竭 标准答案:D
.

97. 多巴胺和肾上腺素性质不稳定,易被氧化,这是因为其结构中含有( ) (1 分) A.多羟基 B.胺基 C.两个邻位酚羟基 D.烯二醇 标准答案:C
.

90. 阿司咪唑属于( ),临床上用于治疗枯草热,过敏性鼻炎等。 (1 分)

98. β-内酰胺类抗生素的作用机理是( ) (1 分) A.抗叶酸代谢 B.抑制 DNA 回旋酶 C.抑制细菌细胞壁的合成 D.抑制蛋白质的合成 标准答案:C
.

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99. 下列药物中哪个是抗艾滋病药?( ) (1 分) A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.碘苷 D.扎西它滨 标准答案:D
.

107. 下列哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性( ) (1 分) A.吲哚美辛 B.美洛昔康 C.布洛芬 D.阿司匹林 E.舒林酸 标准答案:C
.

100. 广谱青霉素的结构特点为酰胺侧链上的 α-碳上含有( )基团。 (1 分) A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.较小空间位阻 标准答案:B
.

108. 下列那种药物为抗孕激素( )黄体酮 (1 分) A.丙酸睾酮 B.炔诺酮 C.米非司酮 D.左炔诺孕酮 标准答案:D
.

109. 属于钙通道阻滞剂的药物是( ) (1 分) 101. 药物与受体结合时的构象称为( ) (1 分) A.反式构象 B.药效构象 C.优势构象 D.最低能量构象 E.最高能量构象 标准答案:B
.

A.

102. 下列的哪种说法与前药的概念相符合( ) (1 分) A.用酯化方法做出的药物 B.用酰胺化方法做出的药物 C.药效潜伏化的药物 D.经结构改造降低了毒性的药物 E.在体内经简单代谢而失活的药物 标准答案:C
.

B.

103. 下列叙述中哪条与定量构效关系不符( ) (1 分) A.常用的结构参数有电性参数、疏水性参数和立体参数 B.可分为二维定量构效关系和三维定量构效关系 C.对新药分子的设计起到指导作用 D.是以一定的数学模型表示化合物的结构与生物活性间的关系 E.Hansch 分析方法属于三维定量构效关系 标准答案:E
.

C.

104. 贝偌酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物,其设计主要目的是 (1 分) A.提高阿司匹林的脂溶性 B.延长药物的作用时间 C.增加药物的生物利用度 D.增加阿司匹林对炎症部位的选择性 E.降低阿司匹林对胃肠道的刺激性 标准答案:E
.

D.

105. 青霉素制成粉针剂原因是( ) (1 分) A.易氧化变质 B.易水解失效 C.遇 β-内酰胺酶不稳定 D.见光分解 E.使用方便 标准答案:B
.

E. 标准答案:B
.

106. 具有下列化学结构的药物在临床上用作( ) (1 分) A.非甾体抗炎药 B.镇痛药 C.抗病毒药 D.降压药 E.抗真菌药 标准答案:E
.

110. 吗啡和各类合成镇痛药具有相似的镇痛作用,其原因是它们具有( ) (1 分) A.相同的基本结构 B.相同的构型 C.相同的药效构象 D.相似的疏水性 E.化学结构相似 标准答案:C
.

二、多选 (共 39 题,共 78 分)
1. 普鲁卡因具有如下性质 (2 分) A.易氧化变质

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B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快 C.可发生重氮化-偶联反应,用于鉴别 D.具氧化性 E.弱酸性 标准答案:A,B,C,D
.

E.含有二甲氨甲基 标准答案:B,D,E
.

2. 氢化可的松含有下列哪些结构 (2 分) A.含有孕甾烷 B.10 位有羟基 C.11 位有羟基 E.21 位有羟基 标准答案:A,C,D,E
.

D.17 位有羟基

10. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 (2 分) A.饱和水溶液呈弱碱性 B.易氧化变质 C.受到 MAO 和 COMT 的代谢 D.易水解 E.易发生消旋化 标准答案:B,E
.

3. 下列药物中,具有光学活性的是 (2 分) A.雷尼替丁 B.麻黄素 C.哌替啶 D.奥美拉唑 E.萘普生 标准答案:B,D,E
.

11. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 (2 分) A.pKa B.脂溶性 C.5 位取代基的氧化性质 D.5 取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代 标准答案:A,B,D,E
.

4. 先导化合物可来来源于 (2 分) A.借助计算机辅助设计手段的合理 药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体 D.具有多重作用的临床现在药物 E.偶然发现 标准答案:A,B,C,D,E
.

12. 下列药物不具有抗心律失常作用的是 (2 分) A.盐酸美西律 B.奎尼丁 C.卡托普利 D.利舍平 E.盐酸普鲁卡因胺 标准答案:C,D
.

5. 雌甾烷的化学结构特征是 (2 分) A.10 位角甲基 B.13 位角甲基 C.A 环芳构化 E.11β-OH 标准答案:B,C
.

D.17α-OH

13. 与洛伐他汀相关的性质是 (2 分) A.结构中含有氢化萘环 B.结构中有多个手性碳原子,有旋光性 C.内酯环水解生成的羟基酸是其体内的主要活性形式 D.性质稳定 E.为 HMG-CoA 还原酶抑制剂 标准答案:A,B,C,E
.

6. 从化学结构分类,喹诺酮类药物可分为 (2 分) A.萘啶酸类 B.噌啉羧酸类 C.吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸类 E.苯并咪唑类 标准答案:A,B,C,D
.

7. 下列性质中哪些符合阿莫西林 (2 分) A.为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好 C.对 β-内酰胺酶稳定 D.易溶于水,临床用其注射剂 E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 标准答案:A,B,E
.

14. 以下列性质符合盐酸麻黄碱的( ) (2 分) A.对 α 受体和 β 受体均有激动作用 B.结构中不含酚羟基 C.化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 D.常用于支气管哮喘和低血压的治疗 E.性质不稳定,与空气、光、热易氧化 标准答案:A,B,C,D,E
.

15. 作用于中枢的降压药物是( ) (2 分) A.盐酸维拉帕米 B.甲基多巴 C.桂利嗪 D.可乐定 E.卡托普利 标准答案:A,B,D
.

8. 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物有 (2 分) A.环磷酰胺 B.卡帕 C.卡莫司汀 D.盐酸阿糖胞苷 E.氟尿嘧啶 标准答案:A,B,C
.

16. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,下列哪些是必需结构?( ) (2 分) A.1 位氮原子无取代 B.2 位有氟原子取代 C.3 位有羧基 D.4 位有酮羰基 E.5 位有氨基 标准答案:A,C,E
.

9. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 (2 分) A.含有咪唑环 B.含有呋喃环 C.含有噻唑环 D.含有硝基

17. 下列哪些药物属于非甾体类抗炎药?( ) (2 分) A.丙磺舒 B.安乃近 C.吲哚美辛 D.萘普生 E.喷他佐辛

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.

标准答案:A,B

18. 下列哪些药物常用作抗溃疡药 (2 分) A.H1 受体拮抗剂 B.质子泵抑制剂 C.β 受体拮抗剂 D.H2 受体拮抗剂 E.钙拮抗剂 标准答案:A,B,C,D,E
.

C.头霉素类 D.碳青霉烯类 E.单环 β-内酰胺类 标准答案:A,B,C,D,E
.

27. 下列哪些抗肿瘤药是烷化剂( ) (2 分) A.顺帕 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.氮甲 E.白消安 标准答案:C,D,E
.

19. 属于三环类 H1 受体拮抗剂的是 (2 分) A.盐酸赛庚啶 B.特非那定 C.曲尼司特 D.富马酸酮替芬 E.氯雷他定 标准答案:B,C
.

20. 结构中含有氟原子的药物有 (2 分) A.醋酸氢化可的松 B.醋酸地塞米松 C.醋酸泼尼松龙 D.醋酸曲安奈德 E.醋酸氟轻松 标准答案:A,B,D
.

28. 关于奥美拉唑的说法,正确的是( ) (2 分) A.经过结构转化才能与 H+/K+-ATP 酶结合,产生作用 B.对酸不稳定,进入胃壁细胞中会发生重排 C.奥美拉唑是两性化合物 D.奥美拉唑是 H2 受体拮抗剂 E.能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率 标准答案:A,B,C,E
.

21. β-内酰胺抑制剂有 (2 分) A.氨苄青霉素 B.克拉维酸 C.头孢氨苄 E.阿莫西林 标准答案:A,C,D
.

D.舒巴坦

22. 抗病毒药可分为 (2 分) A.核苷类 B.抗生素类 C.开环核苷类 D.蛋白酶抑制剂 E.非核苷类 标准答案:A,B,D,E
.

29. 前药的特征有( ) (2 分) A.原药与载体一般以共价健连接 B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物 C.前药应无活性或活性低于原药 D.载体分子应无活性 E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并 应尽量减低前药的直接代谢 标准答案:A,C,E
.

30. 可使药物亲水性增加的基团是( ) (2 分) A.巯基 B.羟基 C.酰胺 D.烷基 E.磺酸基 标准答案:A,B,E
.

23. 属于抗代谢物的抗肿瘤药是 (2 分) A.卡氮芥 B.巯嘌呤 C.阿糖胞苷 D.甲氨蝶呤 E.环磷酰胺 标准答案:B,C,D
.

31. 哪些是具有临床上常用 β-内酰胺抗生素( ) (2 分) A.青霉素类 B.头孢菌素类 C.头霉素类 D.碳青霉烯类 E.单环 β-内酰胺类 标准答案:A,B,C,D,E
.

24. 前药的特征有( ) (2 分) A.原药与载体一般以共价健连接 B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物 C.前药应无活性或活性低于原药 D.载体分子应无活性 E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并 应尽量减低前药的直接代谢 标准答案:A,C,E
.

32. 下列哪些抗肿瘤药是烷化剂( ) (2 分) A.顺帕 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.氮甲 E.白消安 标准答案:C,D,E
.

25. 可使药物亲水性增加的基团是( ) (2 分) A.巯基 B.羟基 C.酰胺 D.烷基 E.磺酸基 标准答案:A,B,E
.

33. 关于奥美拉唑的说法,正确的是( ) (2 分) A.经过结构转化才能与 H+/K+-ATP 酶结合,产生作用 B.对酸不稳定,进入胃壁细胞中会发生重排 C.奥美拉唑是两性化合物 D.奥美拉唑是 H2 受体拮抗剂 E.能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率 标准答案:A,B,C,E
.

26. 哪些是具有临床上常用 β-内酰胺抗生素( ) (2 分) A.青霉素类 B.头孢菌素类

34. 下列药物中哪些含有手性碳原子( ) (2 分) A.酮洛芬 B.布洛芬 C.非诺洛芬 D.羟布宗

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E.萘普生 标准答案:A,C,E
.

35. 下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药( ) (2 分) A.螺内酯 B.呋噻米 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 E.氯噻酮 标准答案:B,D,E
.

36. 关于解离度对弱酸性药物药效的影响正确的叙述是( ) (2 分) A.在胃液(pH=1.4)中,解离多,不易被吸收; B.在胃液(pH=1.4)中,解离少,易被吸收; C.在肠道(pH=8.4)中,不易解离,易被吸收; D.在肠道(pH=8.4)中,易解离,不易被吸收; E.乙酰水杨酸(pKa=3.5),在胃液中主要以分子形式存在,易被吸收 标准答案:B,E
.

1. 写出下列药物的名称及用途 标准答案:吲哚美辛,非甾体抗炎药

(1 分)

37. 与 A.雷尼替丁 B.酮替芬 E.奥美拉唑 标准答案:A,D
.

属于同一作用靶点的有( ) (2 分) C.舒必利 D.法莫替丁 2. 写出下列药物的名称及用途 分) 标准答案:利血平,降血压药 (1

38. 下列属于非镇静类抗过敏药的是( ) (2 分) A.赛庚啶 B.酮替芬 C.氯雷他啶 D.氯苯那敏 E.西替利嗪 标准答案:C,E
.

39. 下列叙述与洛伐他汀 A.不溶于水 B.酸碱条件下易水解 C.竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 D.治疗高胆固醇血症,无严重副作用 E.体内 δ 六元内酯环开环生成 β 羟基酸而失效 标准答案:A,B,C,D
.

相符的是( ) (2 分)

3. 写出下列药物的名称及用途 标准答案:洛伐他汀,降血脂药

(1 分)

三、分析 (共 16 题,共 26 分)
4. 写出下列药物的名称及用途 标准答案:赛庚啶,抗过敏药 5. (1)氯丙嗪(画出该药物的结构及写出其用途) (1 分) (1 分)

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标准答案:

抗精神病药

标准答案: 12. (4)磺胺甲恶唑(画出药物的结构及写出其用途) (1 分)

6. (2)地西泮(画出该药物的结构及写出其用途) (1 分)

标准答案:

标准答案:

镇静安眠药

7. (3)芬太尼(画出该药物的结构及写出其用途) (1 分) 13. 写出下列药物的名称及用途 标准答案:卡托普利,降血压药 (1 分)

标准答案: 8. (4)卡托普利(画出该药物的结构及写出其用途) (1 分)

镇痛药

标准答案:

抗高血压药

9. (5)布洛芬(画出该药物的结构及写出其用途) (1 分) 14. 写出下列药物的名称及用途 标准答案:吲哚美辛,非甾体抗炎药 标准答案: 非甾体抗炎药 15. 写出具有下列各组药物的名称与药理作用,并比较每一组药物间作用特点异同 10. (1)阿莫西林(画出药物的结构及写出其用途) (1 分) (1 分)

标准答案: 11. (2)硝苯地平(画出药物的结构及写出其用途) (1 分)

(6 分) 标准答案:氯贝丁酯、洛伐他丁 药理作用:降低血脂 不同之处:氯贝丁酯为核 相同之处:降低血脂内受体 PPAR-α 激动剂,主要降低 TG 和 VLDL;洛伐他丁竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶,主要降低 TC 和 LDL。

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16. 写出具有下列各组药物的名称与药理作用,并比较每一组药物间作用特点异同

(6 分) 标准答案:地高辛、氨力农 药理作用:强心, 增加心肌收缩力 相同之处:增加心肌收缩力 不同之处:地高辛抑制钠钾 ATP 酶;氨力农抑制磷酸二酯酶

(1)碳酰基部分(II)与麻醉药作用时间及作用强度有关。当 X 以生物电子等排体-CH2-、-NH-、S-、-O-取代时,形成不同的结构类型:其持效时间为:-CH2->-NH->-S->-O-;麻醉作用强度为:-S>-O->-CH2->-NH-。 (2)将酰胺键倒置形成酰苯胺化合物作用强,持续时间长,毒性小。 (3)(III)部分 C 原子数以 n=2~3 为好,当 n=3 时,麻醉作用最强。当酯基?-C 原子有烷基取代 时,由于位阻难水解使局麻作用增强,但毒性增大。 3.亲水性部分(IV) 亲水性部分通常为仲胺基或叔胺基,但肿胺的刺激性较大,大部分药物都是叔胺。也可有利于制成 水溶液供注射用。 5. 举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸、耐酶和抗菌谱广的抗生素,并说明设计思 路。 (10 分) 标准答案:(1)耐酸青霉素:青霉素 V 的 α 位是芳氧基,是吸电子基因,可降低碳基上氧的电子密 度,阻碍了青霉素的电子转移,所以对酸稳定。根据同系物原理设计合成了一些耐酸青潭素,如非 奈西林、丙匹西林。除了芳氧篡,在 α 位引入 O、N、X 等电负性原子也可使青霉素耐酸,如阿度 西林。(2)耐酶青霉素:青霉素产生耐药性的原因之—是 β-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发 现三苯甲基青霉素有较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的 β内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成了许多具有较大位阻的耐酶青密索。如甲氧西林、萘夫 西林。后来发现异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸,如苯唑西林。在苯环的邻位引入卤素,可使耐 酶耐酸的性能提高,如氯陛西林。以上耐酶青霉素结构的共同特点是:侧链上都有较大的取代 基.占据较大的空间。另外在 6α 位引入甲氧基或甲酰胶基,对 β-内酰胺酶的进攻形成位阻,可增 加 β-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。(3)广谱青霉素:在青霉素的侧键导入 α氨基,得到氨苄西林,α-氨基改变分子的极性,使药物容易透过细胞膜,可以扩大抗菌谱。用羧基 和磺酸基代替氨基,如羧苄西林、磺苄西林对绿脓杆菌和变形杆菌也有较强的作用,进一步扩大了 抗菌谱。 6. 如何克服经典 H1 受体拮抗剂的不良反应? (7 分) 标准答案:通过引入亲水性基团,使药物难以通过血脑屏障,克服了中枢镇静的不良反应。 7. 完成下列药物(奥美拉唑)的合成路线

四、问答 (共 9 题,共 57 分)
1. 药物的潜伏化 (5 分) 标准答案:药物的潜伏化是指将有活性的药物转变非活性的化合物,后者在体内经酶或化学作用, 生成原药,发挥药理作用。药物的潜伏化又包括前药和生物前体(Bioprecursor)。 2. β 受体阻断剂的构效关系 (5 分) 标准答案:β 受体阻断剂的构效关系: (1)受体阻断剂对芳环部分的要求不甚严格,苯、萘、芳杂环和稠环等均可。在芳氧丙醇胺类 中,苯环对位取代的化合物,对 β1 受体具较好的选择性,如阿替洛尔。 (2)β 受体阻断剂的侧链部分在受体的结合部位与 β 受体激动剂相同,其立体选择性是一致的。在 芳基乙醇胺类中,与醇羟基相连的 β 位碳原子以R-构型活性较强,而在芳氧丙醇胺类中,S-构型在 立体结构上与芳基构型相当。这是因为在芳氧丙酵胶类中,由于插入了氧原子,命名时优先基团顺 序发生改变,而绝对构型是等同的,因此 β-碳原子 S 构型的立体结构与苯乙醇胺类 R 构型相当。 (3)乙醇胺类的侧链氨基以异丙基或叔丁基取代的仲醇结构活性较好。 3. 先导化合物 (5 分) 标准答案:先导化合物(Leaad compounds)又称原型物,是通过各种途径和方法得到的具有某种 生物活性或药理活性的化合物,但作为药物来讲还不够理想,存在这样或那样的缺点,如药效不太 强,特异性不高,毒副作用较大,溶解度不理想或药代动力学性质不合理等。这些先导化合物不能 直接作为药物使用,但可作为新的结构类型和活性物质进一步进行结构修饰和改造,以使其生物学 性质臻于完善,达到安全、有效和可控的药用目的。 4. 局部麻醉药的构效关系 (5 分)

(10 分)

标准答案: 该骨架由亲脂性部分(I)、亲水性部分(II、III)和中间连接链部分(IV)构成。 1.亲脂性部分 Ar 是局麻作用的必需结构,可为芳环或芳杂环,以苯环最常见且作用较强。(1)酯类药物苯环上 对位引入给电子基团如氨基、烷氧基时,局麻作用增强,反之作用减弱。(2)苯环上邻位若连有 氯原子或甲基时,可产生位阻延缓酯或酰胺的水解,使活性增强,作用时间延长。 2.中间连接链部分 由碳酰基部分(II)和烷基链部分(III)共同组成。

标准答案: 8. 二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系 (5 分) 标准答案:(1)1,4-二氢吡啶环是必需的,改为吡啶则活性消失。环上氮不被取代时活性最佳。 (2)2,6-位取代基应为低级烷烃。 (3)3,5-位取代基为酯基是必要的,如换为乙酸基或氰基则活性大为降低。 (4)C4 为手性时,有立体选择作用,其 S 型构活性较强,临床用外消旋体。 (5)4 位的取代苯基以邻、间位取代为宜。 9. 磺胺类药物的作用机制 (5 分)

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标准答案:磺胺类药物的作用机制有多种学说,其中 Wood-Fields 学说被人们所公认,并且已被实 验所证实。该学说认为磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性 拮抗作用,从而干扰了细菌的酶系统对 PABA 的利用。因为 PABA 是叶酸的组成部分,叶酸又是微 生物生长所必需的物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。而磺胺类药物分子与 PABA 分子的形 状、大小及电荷分布十分近似,可以取代 PABA 与二氢叶酸合成酶结合,抑制二氢叶酸合成酶的活 性,使细菌不能合成二氢叶酸,导致细菌生长受阻,而产生抑菌作用。

五、论述 (共 4 题,共 29 分)
1. 环磷酰胺的合成。 (5 分)

标准答案: 2. 巴比妥类药物的合成通法。 (5 分) 标准答案:

3. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用? (9 分) 标准答案:氮芥类为双氯乙胺类,其结构分为 2 部分:烷基化部分(氮芥基部分)和载体部分。烷基 化部分是抗肿瘤活性的功能基;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等动力学性质,通过选 择不同的载体,可以达到提高药物的选择性和疗效、降低毒性的目的。 4. 解释前药定义,并举例说明前药原理的意义。 (10 分) 标准答案:保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构 修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通 过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物 为前体药物,简称前药。 概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细 胞,提高作用选择性;(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。

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